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胰岛素受体靶点高通量药物筛选方案

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胰岛素受体(insulin receptor)  结构组成:胰岛素受体是一个四聚体,由两个α亚基和两个β亚基通过二硫键连接。两个α亚基位于细胞质膜的外侧,其上有胰岛素的结合位点;两个β亚基是跨膜蛋白,起信号转导作用。无胰岛素结合时,受体的酪氨酸蛋白激酶没有活性。

 

当胰岛素与受体的α亚基结合并改变了β亚基的构型后,酪氨酸蛋白激酶才被激活,激活后可催化两个反应∶

 

   ①使四聚体复合物中β亚基特异位点的酪氨酸残基磷酸化,这种过程称为自我磷酸化(autophosphorylation);

   ②将胰岛素受体底物(insulin receptor substrate,IRSs)上具有重要作用的十几个酪氨酸残基磷酸化,磷酸化的IRSs能够结合并激活下游效应物。 

 

在人体组织细胞、肌肉细胞、脂肪细胞等的细胞膜上都有胰岛素受体,胰岛素在人体内必须与受体结合,才能使细胞周围的葡萄糖输入细胞中,葡萄糖进入细胞中才能被细胞所利用。所以在同等血浆胰岛素水平时,胰岛素受体越多和功能正常,胰岛素作用能力越强。如果胰岛素受体减少或衰退,胰岛素作用能力就减弱。肥胖病人由于人体组织细胞增大,胰岛素受体数目相对减少,因此各种降糖药物治疗效果都很不理想,原因就是没有针对胰岛素受体来治疗。

 
 
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